薬価収載年月 ゾフルーザ：2018年3月 タミフル：2001年2月 1錠・1Capあたりの薬価 （※2018改訂時） ゾフルーザ：1507.50（10mg）、2394.50（20mg） タミフル：272.00（75mg） 12歳未満の小児に対する適応 ゾフルーザ：10kg以上から用量設定あり 30代病院勤務の薬剤師です。薬の事だけでなく、色々と書いております。宜しくどうぞ～。, ゾフルーザ（バロキサビル　マルボキシル）です。2018年3月に塩野義製薬から発売された抗インフルエンザウイルス剤です。3月に発売されたとあって、昨シーズンはあまり処方をみかけなかったのですが、今シーズンは大活躍？の予感がしています。さっそく情報をまとめてみます。, 図　インフルエンザウイルスの構造と、感染・増殖過程（インフルエンザ予防から治療までのホント,薬剤師が知るべきインフルエンザのポイント,月刊薬事2018.10より), エンベローブ表面のヘマグルチニン（HA）が、気道の細胞表面のシアル酸レセプターに結合する。（①吸着）ウイルスが細胞内に入り込み、ウイルスRNAが細胞内に放出される。（②侵入⇒③膜融合⇒④脱殻）RNAが細胞核に移動し、ウイルス由来のRNAポリメラーゼによりウイルスのメッセンジャーRNA（ｍRNA)が合成される。mRNAにより子孫ウイルスに必要な蛋白質が複製され、ウイルスが増殖する。（⑤複製）増殖したウイルスが、ノイラミニダーゼ（NA）で細胞のレセプターとウイルスの結合を切り、周囲に広がる。（⑥出芽⇒⑦遊離）, これまで多く使われてきたタミフル（オセルタミビル）などは、ノイラミニダーゼを阻害しウイルスの増殖を抑えます。一方、ゾフルーザはRNAポリメラーゼを阻害することでウイルスの増殖を抑えます。つまり、タミフル等よりも早い段階で薬効を発揮します。, インフルエンザウイルスのRNAポリメラーゼは3つのサブユニット（PA、PB1、PB2）から構成されていて、ゾフルーザ（バロキサビル）は、PAのキャップ依存性エンドヌクレアーゼを阻害することでその働きを邪魔します。, キャップ依存性エンドヌクレアーゼは人の組織にはないため、ゾフルーザの安全性は高いと考えられます。, 成人及び 12 歳以上の小児を対象とした臨床試験における安全性 評価対象例 910 例中，臨床検査値の異常変動を含む副作用は 49 例（5.4％）に認められた。主なものは，下痢 12 例（1.3％），ALT（GPT）増加 8 例（0.9％）であった。（承認時）, 12 歳未満の小児を対象とした臨床試験における安全性評価対象 例 105 例中，臨床検査値の異常変動を含む副作用は 4 例 （3.8％）に認められた。主なものは，下痢 2 例（1.9％）で あった。（承認時）, 本剤の投与は，症状発現後，可能な限り速やかに開始することが望ましい。［症状発現から 48 時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。］, インフルエンザウイルスは感染後48時間が増殖のピークとされています。増殖を防ぐ薬ですから、早く投与した方がよいに決まっていますね。, さて、用法用量で注目すべきは「単回投与」であることです。薬物動態をみてみるとその理由が分かります。, まず、注目すべきはT1/2（半減期）が90時間以上あるということです。ものすごく長い半減期なので単回経口投与で十分なんですね。, つぎに気になる点は、空腹時と食後投与時でCmax、AUCに差があることです。食後投与では空腹時投与と比べ、Cmaxが48%、AUCは36%減少していたとのことです。, では、用法は空腹時投与なのか？というと、そうではありません。なんでかなぁ？と添付文書をみてみると以下のような記載がありました。, A 型及び B 型インフルエンザウイルスの実験室株又は臨床分離 株（ノイラミニダーゼ阻害薬に対する感受性低下を示す NA/ H274Y 変異株を含む）を感染させた MDCK 細胞（イヌ腎臓由来株 化細胞）において，バロキサビル マルボキシル活性体はウイルス増殖抑制効果を示した。〔ウイルス力価を 1/10 に抑制する 濃度（EC90）は，A 型で 0.46～0.98nmol/L，B 型で 2.21～ 6.48nmol/L であった。 〕, つまり、6.48 nmol/L 以上の濃度があればA型もB型もやっつけられそうってことですね。当然ながら、作用機序が異なるのでウイルスがノイラミニダーゼ阻害薬の耐性（H274Y）を持っていても問題ないです。, 先ほどの血中濃度推移のグラフを見てみると、ゾフルーザの活性体は二相性の薬物動態を示します。空腹時も食後投与時も消失相は投与約12時間後から始まり、食後投与であればその時点の血中濃度は約40ng/mLでしょうか。上記の抑制効果の単位はモル濃度（nmol/L）なので、分子量をみてみます。, ゾフルーザはプロドラッグであり、小腸、血液、肝臓中のエステラーゼによって活性代謝物となります。その際、赤枠の部分がはずれて「水素」（H）になります。, ですので、活性代謝物の分子量は、571.55 － 89（赤枠）＋ 1（水素） ≒ 484となります。, 40 ÷ 484 ≒0.083 nmol/mL≒83 nmol/L と計算できます。, お？ということは、A型もB型もやっつけられる6.48 nmol/L 以上の濃度を十分に超えています。90時間経過しても半分の41.5 nmol/Lですから余裕で抗ウイルス効果を発揮しそうです。オーバーキル状態。笑, 腎排泄型の薬剤であるためタミフルは腎機能障害時に投与量調節が必要ですが、ゾフルーザはその殆んどが糞中排泄の薬剤であり、腎機能・肝機能障害時の投与量調節は必要ない薬剤です。（重度の肝機能障害患者は慎重投与）, 健康成人男性 6 例に[14C]-バロキサビル マルボキシル 40mg を 空腹時単回経口投与したとき，投与された放射能の 80％及び 14.7％がそれぞれ糞中及び尿中へ排泄された。投与量の 3.28％ が尿中にバロキサビル マルボキシル活性体として排泄され た 4)。（外国人によるデータ）, 中等度肝機能障害患者（Child-Pugh 分類 B）及び肝機能正常者 各 8 例にバロキサビル マルボキシル 40mg を空腹時単回経口投 与したとき，中等度肝機能障害患者での Cmax 及び AUC0-inf は， 肝機能正常者のそれぞれ 0.80 倍及び 1.1 倍であった 4)。（外国 人によるデータ）, また、薬物相互作用ですが、添付文書上に併用禁忌・注意の薬剤が挙げられていません。ゾフルーザ自体がP-糖蛋白の基質であり、若干のCYP阻害作用とP-糖蛋白・BCRP阻害作用を有するようですが、データを見てみると、, これくらいの変化量であれば先ほどの血中濃度オーバーキル状態だったことも考えると問題ないと考えます。, ゾフルーザは服用すると、なにもしないよりも1日（26.5hr）早くインフルエンザ症状を治すことができます。, ウイルス排出停止までの時間はゾフルーザの方がタミフルよりも早いようです。（48hr）, 服用している方にとってどちらを選択しても効果に差はないですが、「ウイルス排出を止めて周囲に感染させにくくさせる」といった点ではゾフルーザの方が良いかと思います。, （インフルエンザ予防から治療までのホント,抗インフルエンザ薬の特徴と使い方,月刊薬事2018.10より引用改変）, ゾフルーザは効果は高くて、ウイルスを速やかに排出停止でき、耐性株（H275Y）にも使用できて、腎障害・肝障害時も投与量調節は不要で、服用が楽な薬ではありますが、妊婦への使用は詳細が不明なので現在は選択できません。（添付文書「治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること」）また、授乳婦については添付文書上に「服用を避けさせること」と記載されていますので使用できません。, 一方、従来の薬たちは情報の蓄積によって妊婦、授乳婦への使用は可能だと考えられています。, 「産婦人科診療ガイドライン産科編2017」では、妊婦インフルエンザ症例に対するオセルタミビル、ザナミビルについては特に制限を必要とするような副作用は認められず、投与の有益性が危険性を上回ると結論されています。, また、すべての抗インフルエンザ薬は添付文書上では授乳を避けさせるとの記載がありますが、「母乳とくすりハンドブック　改定第3版」によると、母乳への移行性が低いことなどからオセルタミビル、ザナミビル、ラニナミビル、ベラパミルは授乳中に使用可能だとしています。, 現状、妊婦・授乳婦に対してはゾフルーザ以外の抗インフルエンザ薬を選択することになりそうです。, あと、新薬なだけあってちょっと薬価は高いですね。3割負担で約1500円ってとこです。, ここまでの情報をまとめてみると、「ゾフルーザええやん」って思うのですが、一つ今後の情報に注意しなければならないことがあります。耐性についてです。, 12 歳未満の小児を対象とした国内第Ⅲ相臨床試験において，本剤が投与された患者で，投 与前後に塩基配列解析が可能であった77 例中 18例（いずれもA 型インフルエンザウイル ス感染症患者）にバロキサビル マルボキシル活性体の結合標的部位であるポリメラーゼ 酸性蛋白質領域のI38のアミノ酸変異が認められた。, 成人及び12歳以上の小児を対象とし た国際共同第Ⅲ相臨床試験において，本剤が投与された患者で，投与前後に塩基配列解析 が可能であった 370 例中36例（A 型インフルエンザウイルス感染症患者）にI38 のアミノ 酸変異が認められ，そのうち1 例はA 型及びB型インフルエンザウイルスの重複感染患者 で，両型においてI38 のアミノ酸変異が認められた。, また，いずれの臨床試験においても， 本剤投与中に I38 のアミノ酸変異を検出した患者集団では，本剤投与から 3 日目以降に一 過性のウイルス力価の上昇が認められた。, 耐性を持った場合、投与3日目あたりからフワっとウイルス増えてます。しかし、上昇しきることなく、ほどなくして低下しています。, なので、インフルエンザが復活して困るってことはないと思います。しかし、結構な割合（77 例中 18例≒23％、370 例中36例≒10％）で変異株が出ているようなので今後の情報に注意が必要と考えます。, 本日はこちら ロキソニン（ロキソプロフェンナトリウム）です。非ステロイド性抗炎症薬（N […][…], 今回はこちら   ウルソ（ウルソデオキシコール酸）です。なんとなく「肝臓の薬 […][…], 今日はこちらの情報を メリスロン（ベタヒスチン）です。日常業務でよく見かける薬のひとつ […][…], こんにちは。インフルエンザ治療薬の比較表などを検索していてこちらへたどり着き興味深く読ませていただきました。一つ気になったのですが、比較表の中のイナビルの費用は20mgのものではないでしょうか。

効能・効果は一つです。 ①A型又はB型インフルエンザウイルス感染症 「インフルエンザ」のお薬ですね。 ここでインフルエンザの増殖機構について簡単にまとめておきます。 図　インフルエンザウイルスの構造と、感染・増殖過程（インフルエンザ予防から治療までのホント,薬剤師が知るべきインフルエンザのポイント,月刊薬事2018.10より) インフルエンザウイルスの感染・増殖は以下の過程をたどります。 ①吸着⇒②侵入⇒③膜融合⇒④脱殻⇒⑤複製⇒⑥発芽⇒⑦遊離 これまで多く使われてきたタミフル（オセル … 1ヶ月も前の記事なのですでに話題に上がっていたら申し訳ありません・・・, 柚子さん。コメントありがとうございます！ 健康成人においてゾフルーザ錠20mgを1錠又は顆粒を1g（バロキサビル マルボキシルとして20mg）をクロスオーバー法にて空腹時に単回経口投与し，薬物動態を比較したときのバロキサビル マルボキシル活性体の薬物動態パラメータを表5に示す。 12歳未満の小児 40kg以上の場合 新薬として注目されているゾフルーザですが、類似薬と比較すると薬剤費は高額です。1回の治療で必要とされる薬剤費を最安価であるタミフルのジェネリック医薬品と比較すると、タミフルジェネリックは1,297円（10カプセル）であるのに対し、ゾフルーザは4,877.6円（2錠）と、約4倍の金額となります（体重80kg以下の成人の場合）。 ゾフルーザ ® には10mg錠、20mg錠、ゾフルーザ ® 顆粒2％分包（1包中にバロキサビル10mg）があります。 成人及び12 歳以上の小児 1日1回40mg：20mg錠2錠or顆粒4包. 正しくは4279.8円ですね。訂正させて頂きます。 ゾフルーザ錠 ：4,789円（20㎎×2錠） タミフルカプセル：2,720円（75㎎×10cp) オセルタミビルcp：1,360円（75㎎×10cp） このように、ゾフルーザの薬価は高いというのが欠点です。 ゾフルーザで … youtubeに投稿しています。チャンネル登録やいいねをして頂けたらすごく嬉しいです！⇒チャンネルはこちら！, 図　インフルエンザウイルスの構造と、感染・増殖過程（インフルエンザ予防から治療までのホント, 【肺癌抗がん剤】アテゾリズマブと化学療法併用レジメンのまとめ【IMpower150】.



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